研发 Towards better quality of life, GNT Pharma

研发管线

Global New Drug Development Pipeline

CRISDESALAZINE 阿尔茨海默病 (AD)药物

概述
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  • Crisdesalazine 是一种多靶点药物, 可同时清除自由基和炎症, 而已经证实自由基和炎症是阿尔茨海默病和其他神经退行性脑部疾病的促发因素。
  • 药理作用:(1) 通过抑制新一代消炎药的靶点mPGES-1, 起到抗炎作用;(2) 清除自由基(抗氧化剂)
  • 与非甾体抗炎药 (NSAID) 相比, 安全性和抗炎作用显著改善, 而药物不良反应很少。
  • 在神经退行性疾病动物模型中证明其有效性。
  • 在培养的细胞和痴呆小鼠模型中可以显著抑制 ATN (A:淀粉样蛋白病,T:Tau 蛋白病,N:神经退行性变), 而 ATN 是 AD 的重要病理学和诊断标志物。
  • 证明患有犬认知功能障碍综合征 (一种与人阿尔茨海默病具有较强临床和病理学相似性的犬疾病) 的宠物犬的认知功能得到改善。
适应症
  • 阿尔茨海默病
  • 肌萎缩侧索硬化症
  • 帕金森病
  • 脊髓性肌萎缩
  • 抑郁
Crisdesalazine 与目前阿尔茨海默病患者治疗用药的对比
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Crisdesalazine (AAD-2004) 试验用药物 多奈哌齐 美金刚
作用机制 mPGES-1 抑制 1+自旋捕截抗氧化剂
  • 抗氧化剂
  • NSAID
  • 抗 β 淀粉样蛋白药物
乙酰胆碱酯酶抑制 NMDA 受体拮抗剂
AD 模型
中的
有效性
APP/PS1 小鼠
  • 改善早期至重度阶段认知
  • 减少 β 淀粉样蛋白
  • 预防 BBB 损伤
  • 改善认知
  • 减少 β 淀粉样蛋白
  • 改善认知
  • 减少 β 淀粉样蛋白
  • 改善认知
  • 减少 β 淀粉样蛋白
βCTF99 小鼠 2,3
  • 预防神经元死亡
  • 预防神经炎性萎缩
ND
(Not Determined)
ND ND
GiDs 小鼠 4
  • 预防反应性星形胶质细胞
  • 预防神经元死亡
  • 改善认知功能
3D AD 细胞培养 4
  • 预防反应性星形胶质细胞
  • 预防神经元死亡
  • 预防 Tau 蛋白病
CCDS
(与阿尔茨海默病相似的犬疾病)
  • 改善认知功能
  • 延缓疾病进展
ND 改善认知 ND
药物研发阶段 已获批用于 CCDS
(2021年 2月)
Aducanumab(淀粉样蛋白疫苗)
有条件获批(2021年)
已获批用于 AD
(1996年)
已获批用于 AD
(2003年)
相关文献