이화여대 정준모 교수, Neu2000의 NMDA 길항작용 기전 규명(2009-05-18)
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작성자 GNTPharma
조회 16,764회 작성일 2009-07-20 13:57
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이화여자대학교 생명과학부 정준모 교수 연구진은 당사가 뇌졸중, 뇌척수손상, 심근경색 등의 치료제로 개발중인 Neu2000이 신경세포사멸과 통증전달에 중요한 역할을 하는 NMDA 글루타메이트 수용체를 억제하는 기전을 규명하였습니다. 또한 본 연구내용은 신경화학저널(Journal of Neurochemistry) 인터넷판에 발표되었습니다.
연구진은 Neu2000이 NMDA 수용체의 탈활성(脫活性) 촉진과 비활성(非活性)상태의 안정화 작용으로 NMDA 수용체를 억제한다는 것을 밝혔으며, Neu2000이 NMDA 수용체의 서브유닛인 NR2B에 특이적으로 작용하여 이온통로를 조절한다는 것을 전기생리학적 방법으로 규명하였습니다.
연구책임자인 정준모 교수에 따르면 “글로벌 제약회사들이 NMDA 길항제를 발굴하여 뇌졸중, 뇌손상, 만성통증의 치료제로 개발하려고 임상을 진행했지만, NMDA 길항제 자체의 신경계 부작용으로 약물개발에 어려움을 겪고 있는 실정”임을 지적하며, “NR2B에 선택적으로 작용하며 저친화성 NMDA 길항제인 Neu2000과 같은 길항제들은 부작용이 적은 것으로 알려져 있기 때문에 약물개발에 유리”하다고 전망하였습니다.
미국 FDA의 가이드라인에 따라 CRO를 통해 실시한 NMDA 길항제 안전성검증 실험에서 약효용량보다 20배 높은 양을 투여해도 Neu2000의 신경계 부작용은 없었습니다.
Neu2000은 미국에서 임상 1 상을 완료하였으며, 현재 뇌졸중, 심근경색, 화상 환자를 대상으로 임상 2 상을 준비하고 있습니다.
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